Telbivudine

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TELBIVUDINE

Clase: Inhibidor sintético de analógos timidínicos de la polimerasa del VHB

Formulación: Tabletas de 600 mg

Indicación: Tratamiento de infección crónica por VHB (Age positivo) con evidencia de replicación viral, elevación de trasaminsas y actividad histológica.

Dosis: 600 mg una vez al día con ó sin alimentos.

Uso en el embarazo: Clase B por estudios en animales, no datos en humanos.

Farmacocinética: Buena absorción oral, no es metabolizado, primariamente excretado por vía glomerular. Se necesita corregir la dosis ante GFR menores de 50 mil/min.

Interacciones: No es sustrato, inductor ó inhibidor de citocromos P450.

Estudios clínicos: Telbivudina (TLB) fue ensayada en fase II en 1367 pacientes naive con hepatitis crónica comparando ontra 3TC; basales de >6 log c/ml y ALT 1.3-10 veces el valor normal con enfermedad hepática compensada, estudio GLOBE. Respuesta clínica fue definida como <5 log c/ml con pérdida del antigeno e (en los +vos) y normalización de ALT. A la semana 104; 61 y 74% de respuesta en Age+vo y -vo en TLB vs 75% y 62% con 3TC. En el grupo de Age+vo no hubo diferencia en la negativización del antigeno entre los grupos (29% y 24%). En pacientes con experiencia previa a 3TC (> 3log c/ml y 3-12 meses de tratamiento con 3TC) se ensayó mantenerlos en 3TC ó cambiar a TLB; a las 24 semanas se obtuvo respuesta con < 5 log c/ml en 80% en TLB vs. 56% en 3TC, cargas indetectables fueron observadas 41% y 31% respectivamente. Otros estudio realizado en 135 pacientes naive con enfermedad hepática compensada (> 6 log c/ml y ALT 1.3-10 el valor nomal) evaluó la eficacia de TLB, adefovir (ADF) y ADFr-TLB (ADF las primeras 24 semanas con cambio a TLB por 28 semanas). TLB consiguió reducción 1.4 log c/ml mayor que ADF a las 24 semanas (p<0.001) y mayor proporción de pacientes con cargas indetectables, 58% vs. 39%, p=0.014. Pérdida de Age y normalización de ALT fueron similares en los grupos de estudio. El grupo en el que ADF fue cambiado por TLB consiguió una reducción mayor de 1 log c/ml a las 24 semanas. La FDA aprobó TLB para el tratamiento de VHB crónico en octubre del 2006. TLB ofrece una alternativa más potente que 3TC y ADF incluso para virus resistentes a estos fármacos y sin tener actividad contra HIV. Estudios comparativos contra entecavir y terapia secuencial deben ser conducidos para definir mejor su rol.

Efectos adversos: Similares a ADF y 3TC.

Fabricante y nombre comercial: Idenix Pharmaceuticals, Tyzeka.

Mayor información:

1. Chan HL, Heathcote EJ, Marcellin P, y col. Treatment of Hepatitis B e Antigen-Positive Chronic Hepatitis with Telbivudine or Adefovir: A Randomized Trial. Ann Intern Med. 2007 Oct 1; [Epub ahead of print]

2. Keam SJ. Telbivudne. Drugs 2007;67:1917-29.

Información del producto:
www.tyzeka.com[/vc_wp_text][/vc_column][/vc_row]